In situ Cross-linking of Polyanionic Polymers to sustain the Drug Release of Acetazolamide Tablets

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 877 (2003))

Azarmi S

In situ Cross-linking of Polyanionic Polymers to sustain the Drug Release of Acetazolamide Tablets / Azarmi S
In situ Cross-linking of Polyanionic Polymers to sustain the Drug Release of Acetazolamide Tablets Shirzad Azarmia, b, Hadi Valizadeha, b, Mohammad Barzegar-Jalalia, and Raimar Löbenbergb Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Tabriz University of Medical Sciencesa, Tabriz (Iran), and Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Pharmacy/Dentistry Centreb, Edmonton (Canada) In-situ-Vernetzung von polyanionischen Polymeren für die verzögerte Arzneistoff-Freigabe aus Acetazolamid-Tabletten Zweck dieser Studie war es, eine verzögerte Arzneistoff-Freigabe aus Tabletten mittels einer neuen In-situ-Vernetzungstechnik zu entwickeln. Dazu wurde die Wirkung von mehrwertigen Kationen auf die Arzneistoff-Freigabe von Acetazolamid aus Tabletten, die entweder Natriumcarboxymethylcellulose oder Natriumalginat enthielten, untersucht. Unterschiedliche Milliäquivalente der zweiund dreiwertigen Kationen Ca2+und Al3+wurden der Tablettenformulierung hinzugefügt. Freisetzungstests zeigten, daß die Zugabe der Kationen die Arzneistoff-Freigabe erheblich verzögerte. Dies liegt an der In-situ-Vernetzung zwischen den polyanionischen Polymeren und den zugegebenen Kationen in der Tablettenformulierung. Die Freigabeverzögerung hing von der Art des Polymers und der Kationenkonzentration sowie von ihren Wertigkeiten ab. Die Erhöhung der Kationenkonzentration in der Formulierung verlängerte die Arzneistoff-Freigabe. Die Arzneistoff-Freigabe aus Natriumcarboxymethylcellulose Tabletten lag zwischen 33 bis 83 % für Ca2+und 44 bis 64 % für Al3+. Eine Formulierung ohne Kationen hatte eine Arzneistoff-Freigabe von 87 %. Eine Freigabe nullter Ordnung konnte mit 150 mg Natriumalginat und 2 Milliequivalent Ca2+oder 0,7 Milliequivalent Al3+erreicht werden. Eine vergleichbare Freisetzung wurde mit 500 mg Natriumalginat ohne Zusatz von Kationen beobachtet. Die Ergebnisse zeigen, daß die In-situ-Vernetzung für eine kontrollierte Arzneistoff-Freigabe aus Natriumalginat-Formulierungen genutzt werden kann. Diese Methode scheint für die Direkttablettierung von Retard-Arzneiformen geeignet zu sein und reduziert den benötigten Natriumalginat-Anteil. Key words Acetazolamide · Dissolution test · Drug release · Extended release · In situ cross-linking · Polyanionic polymers   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2003